各フィルムコーティングされた錠剤には、1 mgのヴァレニクリン（酒石酸塩として）が含まれています。（ヴァレニクリンは、高親和性と選択的にα4β2ニコチン性アセチルコリン受容体に結合し、部分作動薬として作用します。部分作動薬は、ニコチンよりも低い固有効力を持つアゴニスト活性と、ニコチンの存在下でのアンタゴニスト活性の両方を持つ化合物です。CHAMPIXの禁煙効果は、ヴァレニクリンが特定のニコチン受容体のサブタイプに作用し、アゴニスト活性を生じる結合を同時に行いながら、ニコチンがα4β2受容体に結合するのを防ぐ結果と考えられています。）

用法・容量

患者は禁煙の日付を設定する必要があります。バレニスマートの投与は、この日付の1週間前から開始する必要があります。また、患者はバレニスマートの投与を開始し、治療の8日目から35日目の間に喫煙をやめることもできます。バレニスマートの推奨用量は、次の1週間の緩和期に続いて、1日2回1 mgです： 1日目から3日目：0.5 mg 1回/日 4日目から7日目：0.5 mg 2回/日 8日目から治療終了まで：1 mg 2回/日患者は12週間にわたってバレニスマートを服用する必要があります。12週間の治療終了時に禁煙に成功した患者には、禁煙維持のためにバレニスマートを1 mg2回/日でさらに12週間の治療が推奨されます。

副作用

・吐き気: バレニスマートを服用した患者の中で最も一般的な副作用です。多くの場合、治療の初期段階で軽度から中等度のものであり、ほとんどの場合、治療を中止することなく耐えられます。・不眠症: 一部の患者では、バレニスマートの服用後、不眠症が報告されています。これは通常、治療の初期段階に現れ、軽度から中等度のものです。・異常な夢: 異常な夢や悪夢がバレニスマートの服用後に報告されることがあります。これらの夢は通常、治療の初期段階で現れ、一般的には短期間です。・抑うつ: 一部の患者はバレニスマートの使用中に抑うつ感や情緒の変化を経験することがあります。これには、自殺的な考えや行動の増加が含まれることがあります。・不安: 一部の患者は、バレニスマートの服用後に不安感や焦燥感を経験することがあります。これらの症状は通常、治療の初期段階で現れます。・消化器系の症状: バレニスマートを服用した患者の中には、消化器系の症状が報告されることがあります。これには、腹痛、下痢、便秘などが含まれます。・めまい: 一部の患者は、バレニスマートの使用中にめまいを経験することがあります。これは通常、治療の初期段階に現れますが、一般的には軽度から中等度のものです。・肺炎: 一部の患者は、バレニスマートを服用した後、肺炎を発症するリスクがあることが報告されています。これは比較的まれな副作用ですが、治療中に発生する可能性があります。・重篤な皮膚反応: バレニスマートの使用中に、重篤な皮膚反応が報告されることがあります。これには、Stevens-Johnson症候群や多形紅斑が含まれます。これらの反応が現れた場合は、治療を中止し、医療提供者に連絡してください。

使用禁忌・併用禁忌

・有効成分または添加剤のいずれかに対する過敏症添加剤の例) ・セルロース微粉末・無水リン酸水素カルシウム・クロスカルメロースナトリウム・コロイダル無水ケイ酸・ステアリン酸マグネシウム・ヒプロメロース・酸化チタン（E171）・マクロゴール400 ・インディゴカーミンアルミニウムレイク（E132）・トリアセチン・妊娠中または授乳中の患者

注意事項

1. 患者がChampixを処方される前に、その患者の禁煙意欲と禁煙に対する適切なサポートが確認されるべきです。 2. 既往の精神疾患やてんかんのある患者には、Champixの使用に特別な注意が必要です。 3. 患者には、禁煙時の不快感や副作用に対処するためのサポートが提供されるべきです。 4. 心血管疾患の既往歴がある患者には、Champixの使用に関連するリスクと利益が慎重に評価されるべきです。

参考文献

https://www.medicines.org.uk/emc/product/7944/smpc https://labeling.pfizer.com/ShowLabeling.aspx?id=12285